Sulfoniluréias
Entre os medicamentos orais para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2 a classe dos secretagogos de insulina estão entre os mais utilizados, embora a maioria das recomendações das sociedades médicas preconize a utilização inicial de sensibilizadores como a metformina.
Esta classe é representada pelas sulfoniluréias e pelas glinidas. Elas agem estimulando a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas e estão, em princípio, indicadas para pacientes não obesos ou pacientes obesos cuja glicemia não foi controlada por mudanças do estilo de vida e metformina.
As sulfoniluréias de modo geral têm uma ligação lenta e efeitos prolongados na secreção de insulina. Estimulam assim a secreção da insulina no estado pós-prandial e também no estado de jejum. De modo geral as sulfoniluréias têm uma ação mais na glicemia de jejum do que na pós-prandial. Como principais complicações temos a possibilidade de indução de hipoglicemia e de ganho de peso. O ganho de peso está relacionado ao efeito anabólico da insulina e das medidas para a prevenção da hipoglicemia.
Estas drogas têm sido usadas desde os anos 1950. A clorpropamida (Diabinese® e similares) é a única sulfoniluréia de primeira-geração ainda em uso hoje, embora seja muito menos prescrita que as de segunda-geração.
As sulfoniluréias de segunda-geração são utilizadas em doses menores do que a Clorpropamida. Há quatro drogas de segunda geração: glipizida (Minidiab®), glibenclamida (Daonil®, genéricos e similares), glimepirida (Amaryl®, genéricos e similares) e gliclazida (Diamicron® MR e similares). Essas drogas são geralmente tomadas 1 a 2 vezes ao dia, antes das refeições.
Todas as sulfoniluréias têm efeitos similares sobre os níveis de glicose no sangue, mas eles podem diferir em relação aos efeitos colaterais, número de tomadas ao dia e as interações com outros medicamentos. Reduzem entre 40 a 70 mg/dl na glicemia de jejum , reduzem 1 a 2 pontos da hemoglobina glicada.
Glibenclamida (Daonil®). Comprimidos de 5 mg. Posologia de 2,5 a 5 mg uma a três vezes ao dia. A tomada deve ser sempre fracionada, nunca tomar mais de 5 mg de uma só vez. Tem uma meia vida muito longa, por isso alto risco de hipoglicemia e não deve ser dada em insuficiência renal, sendo formalmente contra indicado em casos de Insuficiência Renal Crônica avançada, e devendo-se reduzir a dose na insuficiência renal. Medicação pouco recomendada atualmente, embora ainda seja muito utilizada no tratamento público, pela disponibilidade gratuita da medicação.
Gliclazida (Diamicron® e Diamicron MR®):
Diamicron: Comprimidos de 40 e 80 mg. Posologia 40-80 mg uma a quatro vezes ao dia.
Diamicron MR: comprimidos de 30 e de 60 mg, que devem ser tomados em dose única pela manhã de até 120 mg. Em pacientes com disfunção renal leve a moderada não precisa de ajuste de dose, mas está contra indicado seu uso se insuficiência renal avançada.
Glimepirida (Amaryl®, Azulix®, Diamellitis®, Glianson®, Betes®, Bioglic®, Diabemed®): Comprimidos de 1, 2 e 4 mg. Posologia: 1 a 8 mg, em 1 a 2 tomadas ao dia. Geralmente se começa com 1 mg e a grande maioria dos pacientes estabiliza o uso em doses que variam entre 1 a 4 mg uma vez ao dia. O incremento até doses mais altas não costuma trazer beneficio adicional. Esta droga e metabolizada no fígado, e os metabólitos inativos são eliminados na urina e nas fezes. Estudos mostraram que ela é muito segura em disfunção renal grave, sem necessidade de ajuste de dose. No entanto, não se sabe ainda sobre sua segurança em pacientes em hemodiálise. Assim, a glimepirida é a sulfoniureia mais segura na insuficiência renal.
Glipizida (Minidiab®): Apresentação 5 mg. Posologia inicial de 2,5 a 20 mg uma vez ao dia. Caso necessário, doses maiores podem ser utilizadas, até 20 mg duas vezes ao dia. Esta medicação é metabolizada no fígado, e eliminada 10% na forma intacta na urina. Pode ser utilizada em insuficiência renal crônica leve e moderada, mas está contraindicada se insuficiência renal avançada.
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